Iniezione di adipotide da 2 mg
Cosa èAdipotide?
L'adipotide (noto anche come FTPP o peptide proapototico) uccide le cellule di grasso, chiaramente e semplicemente, prendendo di mira l'afflusso di sangue a tali cellule.È interessante notare che l'adipotide è in grado di distinguere i vasi sanguigni nelle cellule adipose dai vasi sanguigni del resto del corpo ed è quindi altamente selettivo.La ricerca sulle scimmie mostra che l’adipotide non solo provoca perdita di peso, ma aumenta anche la sensibilità all’insulina e compensa alcuni degli effetti del diabete di tipo 2.
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Struttura adipotidica
Sequenza: Cys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys—Gly-Gly–(Lys-Leu-Ala-Lys-Leu-Ala-Lys)2
Formula molecolare: C152H252N44O42
Peso Molecolare: 2611,41 g/mol
Adipotide e perdita di grasso
L'adipotide è stato sviluppato e sottoposto a studi clinici di fase I nel 2011 per studiare la sua capacità di uccidere le cellule adipose.Test condotti su scimmie rhesus hanno rivelato che l'adipotide provoca un'apoptosi mirata nei vasi sanguigni del tessuto adiposo bianco (grasso).Senza afflusso di sangue, le cellule adipose semplicemente morivano.Il risultato netto è stato una rapida perdita di peso, una rapida diminuzione dell’indice di massa corporea (BMI) e un miglioramento delle caratteristiche di resistenza all’insulina.È interessante notare che il trattamento con adipotide e la conseguente perdita di grasso non solo ha migliorato il peso, ma ha effettivamente contribuito a cambiamenti nel comportamento alimentare.Le scimmie che hanno perso peso con adipotide hanno mostrato anche una diminuzione del consumo di cibo[1].
A. Perdita di peso percentuale nei gruppi di controllo (blu) rispetto a quelli trattati con adipotide (due dosi diverse, mostrate in rosso)
B. Riduzione percentuale del BMI (controllo rispetto al trattamento)
A. Mostra la variazione del fabbisogno di insulina (area sotto la curva) per i gruppi trattati (rosso) e di controllo (blu).L'AUC è stata calcolata da un test IVGTT.
B. Mostra l'indice insulinogenico prima e dopo nei gruppi di trattamento (rosso) e di controllo (blu).I gruppi trattati mostrano una drastica diminuzione della secrezione di insulina.
C. Variazione nel consumo di biscotti nei gruppi trattati (rosso) e di controllo (blu).
Il targeting dell’adipotide verso i vasi sanguigni che servono le cellule adipose può essere mediato da un recettore proteico chiamato proibitina.La proibitina è una proteina di membrana che può essere trovata solo nei vasi sanguigni che servono il grasso bianco e nelle cellule tumorali.È stato dimostrato che l'adipotide si associa a questa proteina[2].Se si scopre che la proibizione si trova solo nel sistema vascolare del grasso e nel tessuto tumorale, allora il test dell’adipotide sarà responsabile dell’identificazione di un bersaglio specifico del grasso che può essere utilizzato non solo per scopi terapeutici, ma anche per scopi diagnostici.
Il peptide 1 che ha come bersaglio la proibitina (noto anche come proibitina-TP01 e TP01; nome commerciale Adipotide) è un peptidomimetico con sequenza CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2.È un farmaco proapoptotico sperimentale che ha dimostrato di causare una rapida perdita di peso nei topi e nelle scimmie rhesus.Il suo meccanismo d'azione è quello di colpire specifici vasi sanguigni che forniscono sangue al tessuto adiposo, provocare il restringimento dei vasi e far sì che le cellule adipose alimentate da tali vasi subiscano l'apoptosi.TP01 è progettato per legarsi a due recettori, ANXA2 e proibitina, specifici dei vasi sanguigni che riforniscono il tessuto adiposo bianco.
NOTA
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