Cos'è S-4 (Andrarine)

S-4, commercializzato comeandarino, è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM) non steroideo biodisponibile per via orale.Andarine è un agonista parziale del recettore degli androgeni.

S-4 come altri SARMS sono stati sviluppati all'inizio degli anni 2000, nel tentativo di superare i limiti farmacologici e farmacocinetici degli agonisti steroidei dei recettori degli androgeni (cioè testosterone e DHT), che hanno associazioni note con malattie epatiche e cardiache.

Il composto S-4 è stato utilizzato negli studi sugli animali ma è stato abbandonato prima di qualsiasi sperimentazione clinica di Fase I sull'uomo, a causa di problemi alla vista.Questi effetti si verificano quando la molecola S-4 si lega ai recettori nell'occhio;quanto più aggressiva è la legatura, tanto maggiore è il disagio che si prova.Si è scoperto che i disturbi visivi erano così comuni, a causa di un'azione meccanicistica unica, per il farmaco che gli studi furono abbandonati.

Come faS4Opera Andarina

Uno dei meccanismi suggeriti diS4, è che blocca completamente il legame del DHT.Il diidrotestosterone (DHT, 5α-diidrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone o stanolone) è un ormone sessuale androgeno endogeno.Rispetto al testosterone, il DHT è considerevolmente più potente come agonista del recettore degli androgeni.

S-4 ha un'elevata affinità di legame con il recettore degli androgeni (AR).Gli studi hanno dimostrato che l'S-4 è meno potente ed efficace del testosterone propionato (TP) nell'attività androgenica, ma la loro attività anabolica era simile o maggiore di quella del TP.

S-4 è un agonista completo del recettore degli androgeni nel tessuto muscolare e un agonista parziale nella prostata.Pertanto, l’S-4 stimola potentemente la crescita muscolare, ma non è in grado di mantenere le dimensioni della prostata.Il testosterone stimola la crescita dei muscoli e della prostata nella stessa misura.L'S-4 provoca una significativa soppressione dell'ormone luteinizzante (LH) o dell'ormone follicolo-stimolante.

S-4 (andarino) Benefici

Sebbene siano stati condotti molti studi sperimentali, ulteriori ricerche sono in corso e nelle prime fasi di sviluppo.Lo sviluppo della SARMS per uso clinico e terapeutico come alternativa agli androgeni è promettente sulla base dei dati preclinici.

A differenza degli steroidi anabolizzanti, che si legano ai recettori degli androgeni in molti tessuti in tutto il corpo, i singoli SARM si legano selettivamente ai recettori degli androgeni in alcuni tessuti, ma non in altri.Tuttavia, mostrano ancora effetti androgenici e anabolici.

I SARMS non sono steroidi anabolizzanti;piuttosto, sono ligandi sintetici che si legano ai recettori degli androgeni.A seconda della loro struttura molecolare, agiscono come agonisti, agonisti parziali e antagonisti.È quindi in modo selettivo che i SARMS modulano o mediano coregolatori e fattori di trascrizione o segnalano proteine ​​a cascata per promuovere l’attività anabolica.

Gli studi hanno dimostrato che l'S-4 è un agonista completo del recettore degli androgeni nel tessuto muscolare e un agonista parziale nella prostata, rendendolo un candidato ideale come alternativa agli agonisti steroidei del recettore degli androgeni (cioè testosterone e DHT), a causa degli effetti avversi associati su fegato, cuore e fertilità.

Va notato che, sebbene i SARMS come S4 ​​aumentino l’attività degli androgeni, non sono un valido candidato per la terapia ormonale sostitutiva, poiché non aromatizzano in estrogeni.